Xenical (orlistat)

(من ويكيبيديا ، الموسوعه الحرة)

Orlistat (تسويقه تحت الاسم التجاري Xenical به روش ؛ - او اكثر - فان مضادة كما alli بها "غلاكسو - المعروفة ايضا باسم tetrahydrolipstatin - المخدرات هي مصممة لمعالجة السمنة. ظيفتها الاساسية هي منع امتصاص الدهون من حقوق الدايت ، وبذلك الحد من السعرات الحراريه. ومن كان يعتزم استخدامها جنبا إلى جنب مع الطبيب - اشرف - انخفاض السعرات الحراريه الحميه.

Orlistat هو مشبع المشتقه من lipstatin - أ امكانات الطبيعيه مانع من بنكرياسي lipases معزوله عن بكتيريا streptomyces toxytricini. ولكن ، نظرا الى البساطه والاستقرار ، orlistat بدلا من lipstatin وقد تطورت مضاد السمنة المخدرات.

علم الصيدله

Orlistat يعمل من خلال منع بنكرياسي lipase ، انزيم ان ينهار triglycerides في الامعاء. ومن دون هذا الانزيم ، triglycerides من الحميه التي تمنع من تحلل الى قابل للامتصاص الاحماض الدهنيه الحرة هي وتفرز غير مهضوم. الا اثر مبالغ orlistat تستوعب بشكل منتظم ؛ الرئيسي هو اثر المحلية lipase اعاقة داخل غي المسالك بعد شفوي الجرعه. الطريق الرئيسي هو القضاء علي من خلال البراز.

وفي القياسيه الوصفه جرعة 120 ملغ ثلاث مرات يوميا قبل وجبات الطعام ، orlistat يمنع حوالي 30 ٪ من الدهون الغذاءيه من يجري استيعابها ، وحوالى 25 ٪ في اكثر من معيار - - فإن جرعة مضادة من 60 ملغ. الجرعات الكبيرة التي لا تنتج عنها اثار المزيد من امكانات.

كفاءه

مقدار الوزن حقق مع orlistat يتفاوت. في سنة واحدة من التجارب السريريه ، وبين 35،5 ٪ و 54،8 ٪ من المواضيع التي حققت 5 ٪ زيادة أو نقصان في كتلة الجسم ، وان لم تكن كلها على هذا الكتلة هو بالضروره دهون. بين 16،4 ٪ و 24،8 ٪ على الاقل حققت 10 ٪ انخفاضا في كتلة الجسم. بعد orlistat اوقف ، وعدد كبير من المواضيع استعاد - وزن تصل الى 35 ٪ من الوزن التي فقدوها. وبالرغم من ذلك صغيرة نسبيا كتلة الجسم اثر ، وكان هناك 37 ٪ خفض معدل انتشار داء السكري من النوع 2 ، فرق كبير. هذه الدراسه (xendos) ثبت ان الآثار الجانبية لمحة orlistat على حالها تصل الى 4 سنوات. المجيبين الذين فقدوا 5 ٪ الاولى من وزن الجسم فى الاشهر الثلاثة الاولى بالاضافة الى 2،5 الاليه العالمية في أول 4 اسابيع قبل الدراسه ، فقدت 16،4 ٪ من ثقلهم في نهاية سنة واحدة.

الآثار الجانبية

الرئيسى الآثار الجانبية للمخدرات هي المعديه المعويه ذات الصلة. الآثار الجانبية هي أشد عند بداية العلاج ، والانخفاض في تواتر مع الزمن في التجارب السريريه ، ما يقرب من نصف آثار جانبية استغرقت اقل من اسبوع ، ولكن البعض قد يستمر لأكثر من ستة أشهر. لأن orlistat الرئيسي هو تأثير النظام الغذائي لمنع الدهون من استيعاب ، تفرز الدهن هو دون تغيير فى الغائط والبراز بحيث قد تصبح الزيتيه او الساءبه (steatorrhea). انتفاخ البطن وزيادة امر شائع ايضا. حركات الامعاء يمكن ان تصبح متكررة أو عاجلا ، والحوادث النادرة من سلس برازي وقد شهدت في التجارب السريريه ؛ الصانع موقع alli توصي لمستخدمي "حتى يكون لديك شعور اي آثار العلاج ، فالسبب على الارجح الذكيه فكرة ارتداء السراويل الظلام ، ويأتي التغيير من الملابس معكم من أجل العمل ". التقليل الى أدنى حد من هذه الآثار ، مع الاطعمه عالية الدهن محتوى ينبغي تجنبه ؛ الصانع ينصح المستهلكين الى اتباع المنخفضه الدهون ، وانخفاض السعرات الحراريه - الحميه. انتفاخ البطن والتقاوى والمقاعد ويمكن التحكم فيها عن طريق تقليل الدهون الغذاءيه المحتوى الى مكان ما في المنطقة من 15 غراما لكل وجبة ، ولقد اشير الى ان هذا الانخفاض في آثار جانبية مع مرور الوقت قد تترافق الى طويلة الأجل الامتثال منخفض الدهون النظام الغذائي.

وبسبب هذه الاثار الجانبية ، والولايات المتحدة ومجموعات المستهلكين ، وصفة الوصول التقاضي () 2007 المريره حبه لجائزة "غلاكسو لalli ،' مع حلفاء مثل هذا ، الذي يحتاج الى الحقن الشرجيه؟ ' جائزة.

امتصاص الدهن - ذوبان الدهون والفيتامينات وغيرها من العناصر المغذيه للذوبان - تحول دون استخدام orlistat. أ multivitamin شكل حبوب تحتوي على فيتامينات أ ، د ، ه ، ك ، وبيتا - كاروتين ينبغي ان تؤخذ مرة واحدة في اليوم ، على الأقل 2 ساعة قبل او بعد اخذ الدواء.

على الرغم من ارتفاع معدلات الاصابة بسرطان الثدي بين تلك orlistat آخذة في وقت مبكر ، وتجميع المعطيات الخاصة بالتجارب السريريه - تحليل الذي تأخر هيئة استعراض orlistat - ، ومدته سنتان دراسة نشرت في عام 1999 وجدت معدلات مماثلة بين orlistat وبلاسيبو (0،54 مقابل 0،51 ٪ (، ودليل على ان علاج الاورام في تاريخه 3 من 4 المشاركون الذين كان لهم. وهناك أدلة من اطفال الانابيب وتشير الدراسه الى ان ادخال محددة تختلف المستحضرات المحتويه على orlistat ، وهي متزامنة ادارة orlistat وmonoclonal الجسم المضاد trastuzumab ، يمكن في الواقع ان يحفز الخلية الموت في خلايا سرطان الثدي ومنع نموها.

أ 2006 الحيوانيه دراسة ربط orlistat شاذه مع قبو بئر (وظيفة الاتصالات المتقدمه) ، والآفات الموجودة في القولون التي يعتقد انها واحدة من اقرب السلائف من سرطان القولون.

تفاعلات

Orlistat قد تخفض مستويات البلازما من ciclosporin (المعروفة ايضا باسم "cyclosporin" او "cyclosporine" ، والاسماء التجارية sandimmune ، gengraf ، neoral ، الخ) ، وهو immunosuppressive المخدرات التي يكثر استخدامها لمنع زرع الرفض ؛ هذين المخدرات ولذلك لا ينبغي أن تدار بشكل متزامن .

موانع الاستعمال

Orlistat هو مبين بطلان في :

* سوء
* فرط الحساسيه لorlistat
* خفضت المراره وظيفة (مثلا بعد cholecystectomy)
* الحمل والارضاع
* استخدام الحذر مع : عرقلت قناة الصفراء ، وتأثر وظائف الكبد ، والامراض بنكرياسي

توفر

في معظم المجالات ، مثل المملكه المتحدة ، فرنسا ، وكندا ، orlistat هو الوصفه الوحيدة المتاحة بها. في استراليا والولايات المتحدة ، وبعض الصيغ من orlistat تمت الموافقة على بيعها دون وصفة طبية.

استراليا

في استراليا ، orlistat متوفر حاليا اكثر - فان - مضادة في حجم 120 ملغ (84 كبسوله الى حزمة). في البداية متاحة فقط مع وصفة طبية ، فإنه اعيد تصنيفها باعتبارها "الصيدلي الدواء فقط" في تشرين الاول / اكتوبر 2003. في أواخر عام 2006 ، الاسترالي المستهلكين رابطة اشتكى روش ان كان في غير موضعها التي تروج المخدرات على المراهقين ، وروش اضطر الى سحب اعلاناتها. رابطة قدمت شكاوى اخرى مع ادارة السلع العلاجيه - tga ، استراليا في السلطة التنظيمية لمنتجات الرعايه الصحية - وtga للجدولة وافقت اللجنة على ان تعقد يومي 20 شباط / فبراير ، 2007 ، لمناقشة الاجراءات الممكنة لالغاء orlistat المفرط - فان مجابهه الوضع. وقررت اللجنة في نهاية المطاف الى ابقاء orlistat حسب جدول زمني 3 المخدرات ، ولكن سحب الاذن مباشرة الى المستهلك الاعلان Xenical ، ذكر هذا "زيادة الضغط على الصيادله لتقديم orlistat الى المستهلكين... وهذا بدوره كان من الممكن ان يؤدي الى انماط الاستخدام غير الملائم ". وقد بدأت مؤخرا Xenical يجري الاعلان عنها مباشرة الى الزبائن مرة اخرى.

الولايات المتحدة

وفي 23 كانون الثاني / يناير ، 2006 ، في الولايات المتحدة ادارة الاغذيه والعقاقير الهيءه الاستشاريه صوتت 11 الى 3 ان توصي بالموافقه على وجود الشركة الشرقية للاخشاب صياغه orlistat ، ليكون تسويقها تحت اسم "غلاكسو alli بها. تمت الموافقة على 7 شباط / فبراير ، 2007 ، واصبح اول alli خسارة الوزن المخدرات رسميا من قبل حكومة الولايات المتحدة لأكثر - فان - استخدام المضاد. المستهلك منظمة الدعوة عامة للمواطن ، من خلال مجموعة البحوث الصحية ، ومدى تعارض - فان - مضادة للموافقة orlistat ، ووصفه بانه "ذروه التهور" و "الاخطاء الخطيره" مشكوك فيه بسبب الفوائد والآثار الضاره المحتملة.

Alli اصبحت متاحة فى الولايات المتحدة فى يونيو من عام 2007. ومن تباع 60 ملغ كبسولات - نصف الجرعه من الوصفات orlistat.

صيغ عامة

واعتبارا من 2007 ، أي عام الصياغات orlistat من الناحية القانونية المتاحة في الولايات المتحدة. الولايات المتحدة لحمايه براءات الاختراع Xenical ، اصلا الى نهاية يوم 18 يونيو 2004 ، ومددت لمدة خمس سنوات (حتى عام 2009) من قبل الولايات المتحدة مكتب البراءات والعلامات التجارية. تمديد منحت في 20 تموز ، 2002.