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Una delle funzioni principali dei reni è quello di conservare il sale (cloruro di sodio) e di acqua. Nei pazienti con insufficienza cardiaca e cirrosi, l'aumento dei livelli di un ormone prodotto dalle ghiandole surrenali, chiamato aldosterone, cause sale e ritenzione di liquidi dai reni. Spironolattone inibisce l'azione di aldosterone causando i reni di eliminare il sale e il fluido mantenendo potassio. Pertanto, spironolattone è classificato come potassio-sparing farmaco che promuove la produzione di urina (diuretico).