ゼニカル（ orlistat ）

（出典：フリー百科事典『ウィキペディア）

orlistat （商品名の下に市場に出回るゼニカルさロシュ;またはalliとして市販されているとしても知られる- tetrahydrolipstatin -グラクソスミスクラインは、肥満治療薬設計されています。防止し、その主な機能は、人間の食事からの脂肪吸収し、カロリー摂取量を減らす。意図して使用することは、医師の管理下に併用して低カロリーのダイエットです。

orlistat飽和誘導体は、強力な天然lipstatin - lipases阻害剤の膵臓から孤立toxytriciniストレプトミセス菌です。 しかし、シンプルさと安定のために、というよりlipstatinはorlistat抗肥満薬の開発が進んでいます。

薬理学

orlistat膵リパーゼ阻害された作品は、トリグリセリドを破壊する酵素が腸のです。 この酵素なしでは、国会議員からのトリグリセリドが加水分解されて吸収さから防が脂肪酸とは、無料の未消化排せつされる。 微量の吸収orlistatのみが全身;その内の一次的効果は、地元のリパーゼ阻害する経口投与後の消化管です。 除去は、プライマリルートを通じて、糞便です。

処方線量では、標準の3倍の120ミリグラム毎日の食事の前には、食事の約30 ％を防ぐorlistat脂肪から吸収されており、約25 ％は、市販されている標準の60ミリグラム投与量です。 高用量ではありませんもっと強力な効果を生み出す。

効能

その金額が異なります。 orlistat減量を達成しています。 1年間の臨床試験では、 35.5 ％との間の科目54.8%達成5 ％以上減少して、体の質量は、すべてではないが、この脂肪の塊は必然だ。 16.4 ％との間に少なくとも24.8%達成体の質量を10 ％減少しています。 orlistatが止まった後には、かなりの数の科目を回復するまでに35 ％の体重の重さが失われている。 比較的小さなボディにもかかわらず、この大量の効果は、 37 ％の減少があったが、 2型糖尿病の発症率は、有意差。 この研究（ xendos ）を証明したが、副作用のプロフィールorlistatまで4年間ずっと同じです。 回答者の5 ％を失った彼らの初期の最初の3カ月間で体重プラス2.5 GMのは、最初の4週間前までの調査では、 16.4 ％が自分の体重を失った末に1年間です。

副作用

第一薬は、胃腸の副作用に関連した。 最も深刻な副作用は、治療開始時には、時間や頻度を減少して;臨床試験では、副作用の半数近くは1週間以内に続いたが、いくつかの可能性6カ月以上持続する。 orlistatの主な理由を防ぐ効果は、食事からの脂肪の吸収され、排せつされるのは変わらず、脂肪便となるかもしれないので、油性またはゆるい便（脂肪便） 。 鼓腸増加にも共通です。 便通が頻繁になる可能性や緊急のは、珍しい事例の糞便や尿失禁が見られる臨床試験;は、メーカーのウェブサイトのユーザーにお勧めalli "まで、あらゆる感覚をお持ちの治療効果、それはおそらく、スマートな考えを身に着ける黒いズボン、着替えを持って仕事をして" 。 これらの影響を最小限に抑えるため、脂肪の含有量が高い食品は避けるべき;消費者の勧告に従うことは、製造元低脂肪、低カロリーのダイエットです。 油性便やガスがたまることによって制御される脂肪の含有量を減らし、食事のどこかで、地域ごとの食事の一五グラム、と示唆してきたとのことで副作用を減少させるかもしれないオーバータイムの遵守に関連して長期的な低脂肪ダイエットです。

このため副作用は、米国の消費者グループには、処方薬へのアクセス訟務（ ） 2007 alli苦い丸薬を受賞してグラクソスミスクラインは、 'このような同盟国では、人のニーズに浣腸ですか？ ] 賞を受賞しました。

脂溶性ビタミンの吸収やその他の脂溶性の栄養素の使用が抑制されるorlistat 。 ビタミンを含むマルチビタミン錠剤では、 d 、 e 、 K氏は、ベータカロチンしなければならないと、 1日1回、または少なくとも2時間前までの薬剤服用後にした。

乳癌の発症率が高いにもかかわらず、それらの間に服用orlistat初めには、プールの臨床試験データの分析-食品医薬品局の見直しが遅れてorlistatには、 2年間の研究は1999年に発見された日付orlistatとプラセボの間で同様の金利（ 0.54対0.51% ）は、前日付の腫瘍の治療法と証拠に基づいて、 3の4人が参加してください。 証拠には、体外受精の研究からの導入を示唆して具体的な準備を含むさまざまなorlistat 、すなわちorlistatとの併用投与のモノクローナル抗体トラスツズマブは、実際には、乳がん細胞の細胞死を引き起こすと彼らの成長をブロックします。

動物の研究を2006年にリンクしてorlistat異常腺窩巣（ acf ） 、大腸病変が見つかったとみられる最古の1つの前駆細胞結腸癌のです。

相互作用

プラズマレベルの可能性を減らすorlistatシクロスポリン（としても知られる"シクロスポリン"または"シクロスポリン"は、商号sandimmune 、 gengraf 、 neoral等）は、頻繁に使用する免疫抑制剤移植による拒絶反応を防ぐため、この2つの薬物を投与すべきではない付随して。

禁忌

禁忌ではorlistat ：

*吸収不良
*過敏症をorlistat
*減額胆嚢機能（例えば胆嚢摘出術後）
*妊娠と授乳
*を使用して注意：胆管閉塞は、肝機能障害、および膵疾患

在庫

ほとんどの地域のように、イギリス、フランス、カナダでは、処方されたorlistatのみが利用可能です。 オーストラリアと米国では、特定の製剤が承認されましたorlistat処方せんなしで販売。

オーストラリア

オーストラリアでは、利用可能なorlistatは、現在のところ店頭で120ミリグラムサイズ（ 84カプセルをパック） 。 当初の処方でのみ使用可能で、それは再分類として、 "薬剤師薬のみ"を2003年10月。 2006年後半、オーストラリアの消費者協会不適切な宣伝文句をロシュは10代の若者の薬物には、ロシュ社と広告の撤回を余儀なくされた。 同協会に提出して治療をさらに苦情財政権- tga 、オーストラリアの規制当局のためのヘルスケア製品とtgaのスケジューリング委員会を招集して合意して2007年2月20日、取消しの可能性を話し合う店頭orlistatのステータスを表示します。 orlistat同委員会としての最終的なスケジュールを維持することを決めた3薬ではなく、直接認可を撤回した消費者を対象とゼニカル広告は、この状況を" orlistat圧の上昇を消費者に提供して薬剤師...この中の電源には、潜在的な結果となる不適切なパターンを使用する"とした。 ゼニカルは最近始めたと宣伝されている顧客に直接してください。

米国

して2006年1月23日、米国の食品医薬品安全庁の諮問機関一一〜三投票の承認を得て、店頭にお勧めのorlistat製剤は、市販されるという名の下にグラクソスミスクラインalliされた。 承認を付与していた2007年2月7日、およびalliが、世界で初めて公式に認可された薬の減量するために、米国政府店頭使用しています。 消費者擁護団体パブリックシチズンは、健康を通じて、研究グループは、店頭に反対の承認をorlistat 、呼び出すこと"の高さの無謀さ"と"危険なミス"の可能性のために、副作用がメリット疑問です。

alli利用可能になったのは、米国で2007年6月。 カプセル剤として販売されてそれは60ミリグラム投与量の半分の処方箋- orlistat 。

ジェネリック処方

として、 2007年には、ジェネリック処方がないのorlistat 、米国では合法的に入手可能です。 ゼニカル米国の特許権保護のため、当初から最後までして2004年6月18日、 5年間延長された（ 2009年まで）で、米特許商標庁。 拡張子が付与して2002年7月20日。