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Orlistat (comercializado sob o nome comercial Xenical pela Roche; ou over-the-counter como alli pela GlaxoSmithKline-também conhecido como tetrahydrolipstatin-é uma droga concebida para tratar obesidade. Sua função principal é impedir a absorção de gordura da dieta humana, assim Reduzindo ingestão calórica. Destina-se a ser utilizado em conjunto com um médico-supervisionado reduziu-calorias dieta.
Orlistat é o saturados derivados de lipstatin-um potente inibidor natural das lipases pancreáticas isolados da bactéria Streptomyces toxytricini. No entanto, devido à simplicidade e estabilidade, em vez de orlistat lipstatin foi desenvolvido em um medicamento anti-obesidade.
Farmacologia
Orlistat funciona através da inibição da lipase pancreática, uma enzima que quebre triglicérides no intestino. Sem esta enzima, triglicéridos da dieta são impedidos de hidrolisado em absorvíveis ácidos graxos livres e são excretados sem serem digeridas. Apenas vestígios de orlistat é absorvido sistemicamente, o principal efeito é local lipase inibição dentro do tracto GI após uma dose oral. A principal via de eliminação é através das fezes.
Na norma prescrição dose de 120 mg três vezes por dia antes das refeições, orlistat previne cerca de 30% de gordura alimentar de ser absorvido, e cerca de 25% no padrão over-the-counter dose de 60 mg. Doses mais elevadas não produzem efeitos mais potente.
Eficácia
A quantidade de perda de peso conseguida com orlistat varia. Em ensaios clínicos de um ano, entre 35,5% e 54,8% dos indivíduos alcançaram a 5% ou maior diminuição na massa corporal, embora nem todos dessa massa era necessariamente gordura. Entre 16,4% e 24,8% alcançado, no mínimo, uma diminuição de 10% na massa corporal. Após orlistat foi interrompido, de um número significativo de disciplinas recuperou peso de até 35% do peso que tinham perdido. Apesar deste relativamente pequeno de massa corporal efeito, houve uma redução em 37% a incidência de diabetes tipo 2, uma diferença significativa. Este estudo (XENDOS) revelou que o perfil de efeitos secundários orlistat permaneceu o mesmo até aos 4 anos. Entrevistados que perdeu 5% do seu peso corporal inicial nos primeiros três meses acrescida de 2,5 gm nas primeiras 4 semanas anteriores ao estudo, perdeu 16,4% do seu peso no final de um ano.
Os efeitos secundários
Os principais efeitos colaterais da droga são gastrointestinal-relacionados. Os efeitos secundários são mais graves quando começo a terapêutica e diminuem de frequência com o tempo; em ensaios clínicos, quase metade dos efeitos secundários durou menos de uma semana, mas alguns podem persistir por mais de seis meses. Porque orlistat tem como principal efeito é impedir a gordura alimentar de ser absorvida, a gordura é excretada inalterada nas fezes e as fezes podem se tornar tão oleosa ou solto (esteatorréia). Aumento flatulência também é comum. Evacuações pode tornar-se frequentes ou urgentes, e casos raros de incontinência fecal têm sido observados em estudos clínicos; o site do fabricante alli recomenda aos usuários "Até que você tem um senso de qualquer tratamento efeitos, é provavelmente uma idéia inteligente para vestir calças escuras, E trazer uma mudança de roupa para trabalhar com você ". Para minimizar esses efeitos, alimentos com elevado teor de gordura devem ser evitados; o fabricante aconselha os consumidores a seguir um baixo teor de gordura, redução de calorias dieta. Oleosas e fezes flatulência pode ser controlada através da redução do teor de gordura alimentar algures na região de 15 gramas por refeição, e tem sido sugerido que a diminuição dos efeitos secundários ao longo do tempo podem estar associadas a longo prazo conformidade com um baixo teor de gordura Dieta.
Devido a este efeito secundário, os E.U. consumidor grupo, Prescrição Acesso Litígios () 2007 Bitter pílula Award para GlaxoSmithKline para alli, o 'Com Aliados Like Este, Who Needs Enemas? " Award.
Absorção de gordura solúvel em vitaminas e outros nutrientes solúveis em gordura é inibida pela utilização de orlistat. Um comprimido multivitamínico contendo vitaminas A, D, E, K, beta-caroteno e deve ser tomado uma vez por dia, pelo menos 2 horas antes ou depois de tomar o medicamento.
Apesar de uma maior incidência de câncer de mama entre aqueles tomar orlistat no início, reuniram dados de ensaios clínicos, a análise de que atrasaram FDA revisão do orlistat-, um período de dois anos estudo publicado em 1999 encontraram taxas similares entre orlistat e placebo (0,54 versus 0,51% ), Ea prova de que o tratamento de tumores anterior 3 dos 4 participantes que tinham eles. Há evidências de um estudo in vitro que sugerem que a introdução de variadas preparações com orlistat específicas, a saber, a administração concomitante de orlistat e do anticorpo monoclonal trastuzumab, pode efectivamente induzir a morte celular nas células da mama e bloquear o seu crescimento.
Um estudo 2006 animal ligado com orlistat aberrante cripta focos (ACF), as lesões encontradas no cólon, que se pensa ser um dos primeiros precursores do cancro do cólon.
Interações
Orlistat pode reduzir os níveis plasmáticos de ciclosporina (também conhecido como "ciclosporina" ou "ciclosporina", o nome comercial Sandimmune, Gengraf, Neoral, etc), um medicamento imunossupressor frequentemente utilizado para evitar rejeição transplante; os dois medicamentos deve, portanto, não pode ser administrado concomitantemente .
Contra
Orlistat é contra-indicada em:
* Malabsorción
* Hipersensibilidade à Orlistat
* Redução vesícula função (por exemplo, após colecistectomia)
* Gravidez e aleitamento
* Use com Cuidado: Obstructed Ictericia, insuficiência hepática, doença e pancreáticos
Disponibilidade
Na maioria das áreas, tais como o Reino Unido, França e Canadá, orlistat está disponível apenas por prescrição. Na Austrália e dos Estados Unidos, determinadas formulações de orlistat, foram aprovadas para venda sem receita médica.
Austrália
Na Austrália, orlistat está disponível atualmente over-the-counter 120 mg em tamanho (84 cápsulas com a embalagem). Inicialmente disponível apenas com receita médica, foi reclassificado como um "Farmacêutico Apenas Medicine", em Outubro de 2003. Em finais de 2006, o australiano dos Consumidores Associação Roche queixou que foi indevidamente publicidade a droga para adolescentes, e Roche foi forçado a retirar seus anúncios. A Associação apresentou mais queixas com as terapêuticas Mercadorias Administração-TGA, Austrália da autoridade reguladora para a saúde e os produtos de TGA da Programação Comitê concordou em convocar em 20 de fevereiro de 2007, para discutir eventual revogação de orlistat's over-the-counter status. O Comité finalmente decidiu manter orlistat como um Calendário 3 droga, mas retirou a autorização de direct-to-consumidor Xenical publicidade, declarando este "aumento da pressão sobre farmacêuticos para fornecer aos consumidores orlistat ... esta, por sua vez, tinha o potencial para resultar em Inadequados padrões de uso ". Xenical foi recentemente começou a ser publicitados directa para as clientes novamente.
Estados Unidos
Em 23 de janeiro de 2006, um E.U. Food and Drug Administration painel consultivo votaram 11 a 3 a recomendar a aprovação de um balcão formulação de orlistat, a ser comercializada sob o nome alli pela GlaxoSmithKline. A aprovação foi concedida em 7 de fevereiro de 2007, e se tornou o primeiro alli emagrecimento droga oficialmente sancionada pelo governo para os E.U. over-the-counter utilização. Consumidor advocacia organização Public Citizen, através do seu Health Research Group, opôs over-the-counter aprovação de orlistat, chamando-o "à altura de recklessness" e "um erro perigoso" devido à questionável benefícios e possíveis efeitos adversos.
Alli tornou disponível em os E.U. em Junho de 2007. É vendido como 60 mg cápsulas-metade da dose de prescrição orlistat.
Formulações genéricas
A partir de 2007, nenhuma das formulações genéricas orlistat são legalmente disponíveis nos Estados Unidos. E.U. a protecção das patentes de Xenical, inicialmente para terminar em 18 de junho de 2004, foi prorrogado por mais cinco anos (até 2009) até os E.U. Escritório de Patentes e Marcas. A prorrogação foi concedida em 20 de julho de 2002.
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