| (из Wikipedia, свободная энциклопедия)
Orlistat (в продажу под торговыми наименованиями Xenical к Рош, или свыше-на-борьбе, как можно по-ГлаксоСмитКлайн также известен как tetrahydrolipstatin-это лекарство для лечения ожирения. Ее основная функция предотвращения абсорбции жиров из рациона питания человека, тем самым сокращение потребления калорий. Она предназначена для использования совместно с врачом-под сокращение-калорийность рациона.
Orlistat является производной от насыщенных lipstatin-мощного природного ингибитора поджелудочной lipases изолирована от бактерия Streptomyces toxytricini. Однако из-за простоты и стабильности, orlistat, а не lipstatin была разработана в борьбе с ожирением наркотиков.
Фармакологии
Orlistat работ, препятствуя поджелудочной липаза, фермента, что ломается триглицеридов в кишечнике. Без этого фермента, триглицеридов от диеты не дают от hydrolyzed в absorbable свободных жирных кислот и экскрементах undigested. Только отслеживать объемы orlistat, осваивались системно; основной эффект местных липаза ингибирование рамках Г.И. тракта после устного дозы. Основной путь ликвидации лежит через калом.
На стандартный рецепт дозе 120 мг три раза в день перед едой, orlistat предотвращает примерно 30% рациона жира от поглощается, и около 25% в стандарте более-информационных дозе 60 мг. Высшее дозах не производят более мощное воздействие.
Эффективность
Величина снижения веса достигнуто с orlistat варьируется. В один год клинических испытаний, между 35,5% и 54,8% субъектов достигли 5% или более уменьшение массы тела, хотя не все из этой массы обязательно жира. В период с 16,4% и 24,8% достигнут, по крайней мере, 10% снижение массы тела. После orlistat был остановлен, что значительное число предметов обрела вес-до 35% веса они потеряли. Несмотря на этот относительно небольшой массы тела силу, то 37% снижение числа случаев диабета типа 2, значительная разница. Это исследование (XENDOS) доказали, что в качестве побочного эффекта профиль orlistat остается неизменным до 4 лет. Респонденты, которые потеряли 5% от их первоначального веса тела в течение первых трех месяцев плюс 2,5 г в первые 4 недели до начала исследования, потерял 16,4% от их веса в конце первого года.
Побочные эффекты
Основными побочными эффектами наркотиков являются желудочно-кишечного тракта, связанные с. Побочные эффекты стоят наиболее остро, когда начала терапии, а также снижение частоты со временем, в клинических испытаниях, почти половина из побочных эффектов длилось менее, чем за неделю, но некоторые из них могут сохраняться в течение более шести месяцев. Потому что orlistat основной эффект состоит в том, чтобы предотвратить диетического жира от покрыты, то жир в экскрементах неизменными в фекалиях, и поэтому стула может стать жирной или проигрыша (steatorrhea). Увеличение метеоризм также общего. Кишечника движения могут стать частые или срочные, и редкие случаи фекалий мочи были замечены в клинических испытаниях; производителя сайте можно рекомендует пользователям "До тех пор, пока у вас ощущение какого-либо лечения последствий, то это, возможно, умный идея носить темные брюки, и довести смена одежды с вами работать ". Чтобы свести к минимуму эти последствия, пищевых продуктов с высоким содержанием жира следует избегать; производитель советует потребителям следовать низким уровнем жира, снижение-калорийность рациона. Нефтяной стул и метеоризм могут контролироваться путем снижения в рационе питания содержание жиров-то в районе 15 грамм на обед, и было высказано мнение, что уменьшение побочных эффектов с течением времени могут быть связаны с долгосрочным соответствии с низким уровнем жира диете.
Из-за этого побочного эффекта, США, потребительские группы, по рецепту Доступ спорам () 2007 Горькая пилюля премию за ГлаксоСмитКлайн можно, то "Что союзников, как это, Who Needs Enemas?" Награда.
Абсорбции жира-растворимых витаминов и других жиров-растворимых питательных веществ, препятствует использованию orlistat. А таблетка поливитаминов, содержащих витамины A, D, E, K, а также бета-каротин должны приниматься один раз в день, по крайней мере за 2 часа до или после приема наркотика.
Несмотря на более высокую заболеваемость раком молочной железы среди тех, кто принимает orlistat в начале, объединенных клинических испытаний данных, анализ которой задерживается FDA обзор orlistat-, двухлетнего исследования, опубликованные в 1999 году, найдены аналогичные показатели между orlistat и плацебо (0,54 против 0,51% ), а также доказательства того, что предшествовал лечения опухолей в 3 из 4 участников, которые их. Существует доказательства от vitro в исследование о том, что введение специальных препаратов, содержащих различные orlistat, а именно одновременное отправление orlistat и моноклональных антител trastuzumab, фактически может вызвать гибель клеток рака молочной железы в клетках и блокировать их роста.
В 2006 животных, исследования, связанные с аномальным orlistat склепе очагов (ACF), повреждения в кишки, которые, как полагают, является одним из первых предвестников рака толстой кишки.
Взаимодействия
Orlistat может уменьшить плазменных уровней ciclosporin (также известный как "cyclosporin" или "cyclosporine", фирменные наименования Sandimmune, Генграф, Neoral и т.д.), один иммунную наркотиков часто используются для предотвращения пересадки неприятие; двух препаратов не следует одновременно управляемых .
Противопоказания
Orlistat противопоказан:
* Мальабсорбция
* гиперчувствительность к Orlistat
* Снижение функции желчного пузыря (например, после холецистэктомии)
* Беременность и грудное вскармливание
* Использование с Предостережение: Obstructed желчных протоков, нарушение функций печени и поджелудочной железы болезни
Наличие
В большинстве районов, таких, как Соединенное Королевство, Франция и Канада, orlistat доступна только по рецепту. В Австралии и США, некоторые формулировки orlistat были допущены к продаже без рецепта.
Австралия
В Австралии, orlistat в настоящее время доступна более-на-счетчик в 120 мг размер (84 капсул в упаковке). Изначально доступны только по рецепту, он был изменен в качестве "Фармацевт Только Медицина" в октябре 2003 года. В конце 2006 г. в австралийских потребителей ассоциации жаловались на то, что Рош был неправильно рекламы наркотиков для подростков, и Рош была вынуждена вывести свои объявления. Ассоциация подала еще жалобы в терапевтических грузов администрации-TGA, Австралии, регулирующий орган для медицинских изделий, так и в TGA Планирование Комитет решил созвать на 20 февраля 2007 года, чтобы обсудить возможные отзыве orlistat больше-информационных статус. В конечном итоге комитет решил сохранить orlistat в таблице 3 наркотиков, но снял ее разрешения прямой до потребителя Xenical рекламы, заявив, это "усиление давления на фармацевтов предоставить orlistat для потребителей ... это, в свою очередь, может привести к неуместно моделей использования ". Xenical недавно начал рекламируют прямой к клиентам снова.
США
На 23 января 2006 года, в США за продуктами питания и лекарствами администрации консультативной группы проголосовали 11 до 3 рекомендовать утвердить один ОТК разработке orlistat, который будет продаваться под именем можно путем ГлаксоСмитКлайн. Утверждение было предоставлено по 7 февраля 2007 года, и можно стал первой потерей веса наркотиков, официально санкционированные правительство США более-информационных использования. Потребительские организации информационно-пропагандистской деятельности государственных граждан через свою здравоохранения Research Group, в отличие-информационных утверждения orlistat, назвав его "высота неосторожности" и "опасной ошибкой" за сомнительные преимущества и возможные негативные последствия.
Вы стали доступны в США в июне 2007 года. Она продается в 60 мг капсулы с половиной дозировку рецепту orlistat.
Общие формулировки
По состоянию на 2007, не общие формулировки orlistat являются юридически имеющиеся в Соединенных Штатах. США патентной защиты Xenical, изначально к концу по 18 июня 2004 года, был продлен на пять лет (до 2009 года) со стороны США по патентам и товарным знакам. Продление было предоставлено по 20 июля 2002 года.
| |
