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赛尼可(奥利司他)
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奥利司他(销售根据商品名称赛尼可由罗氏公司;或过度的柜台作为alli由葛兰素-也被称为tetrahydrolipstatin -是一个药物可用于治疗肥胖病,其主要功能是防止吸收的油脂从人的饮食,从而减少卡路里摄取量,它是为配合使用医师监督下减少热量饮食。
奥利司他是饱和衍生的lipstatin -一种强力的天然抑制剂胰脂肪酶分离出细菌霉菌toxytricini 。 但是,由于简单性和稳定性,奥利司他,而不是lipstatin是发展成为抗肥胖药物。
药理学
奥利司他的作品抑制胰脂肪酶,一种酶分解甘油三酯在肠道。 如果没有这种酶,甘油三酯来自国会,是避免被水解成可吸收的游离脂肪酸,并排出未消化。 只有微量的奥利司他是吸收了具有系统;首要的影响是局部脂肪酶抑制内部消化道后,口服剂量。 主要干线的消除,是透过粪便。
在标准处方剂量120毫克,每日3次,在进食前,奥利司他阻止了大约30 %的膳食脂肪被吸收,约25 %的标准,超额的柜台剂量60毫克。 高剂量不产生更强大的影响。
功效
金额体重减轻与奥利司他并不完全相同。 在为期1年的临床试验中,与35.5 %和54.8 %的受试者达到5 %或更大的跌幅体质,尽管并非所有的大众,这是必然的脂肪。 之间的16.4 %和24.8 % ,取得了至少10 %的速度下降的身体质量。 奥利司他后,被停止了,有相当多的科目苏醒过来,体重高达35 %的重量,他们已失去了。 尽管这个相对较小的身体质量的影响,有一个37 % ,减少发病的2型糖尿病,显着性差异。 这项研究报告( xendos )证明,其副作用是姿态奥利司他仍然一样长达4年。 受访者失去了5 % ,其初始体重在首3个月加2.5通用汽车在头4个星期之前,以研究中,失去了16.4 % ,他们的体重在去年底的一年。
副作用
主要副作用的药物是肠胃道有关。 副作用是最严重的时候,一开始治疗,并减少在频率与时间,在临床试验中,有将近一半的副作用持续了不到一个星期,但有些可能会持续6个月以上。 由于奥利司他的主要作用是为了防止膳食脂肪被吸收,脂肪的排泄不变,在粪便,使粪便有可能成为油腻或松散( steatorrhea ) 。 增加胀气也很普遍。 肠运动有可能成为频繁或紧迫的,难得有发生大便失禁已出现临床试验;制造商的网站alli建议用户" ,直到你有正义感的任何治疗效果,现在可能是一个聪明的想法,以穿深色长裤,把一个变化的衣服与你的工作" 。 为了最大限度地减少这些影响,食品与高脂肪含量应避免;厂家建议消费者走一条低脂肪,减少热量的饮食习惯。 油性大便及胀气可以得到控制,减少膳食脂肪含量约在该地区的15克每餐,并有议员建议,减少副作用,随着时间的推移可能会长期遵守低脂肪饮食。
由于这种副作用,美国消费金融集团,处方获得诉讼( PAL )的颁发,其2007年第一苦果奖,以葛兰素史克为alli , '与盟国喜欢这个,谁需要灌肠吗? 奖。
吸收的脂溶性维生素和其他脂溶性营养素,是抑制使用奥利司他。 一多种维生素片含有维生素A , D和E型, K和β -胡萝卜素,应采取每日一次,至少在2小时之前或之后服用这种药物。
尽管有较高的乳腺癌发病的人当中以奥利司他在年初,汇集临床试验数据的分析,这拖延了FDA的审查奥利司他- ,一项为期两年的研究结果发表在1999年发现了类似的利率之间的奥利司他和安慰剂( 0.54与0.51 % ) ,并有证据证明肿瘤早治疗,在3 4个参加者。 有证据显示,从体外研究表明,采用不同的具体准备,含有奥利司他,即兼任行政奥利司他和单克隆抗体曲妥单抗,其实可以诱导细胞死亡的乳腺癌细胞,并阻止他们的成长。
在2006年的动物实验研究联系奥利司他与变性隐窝病灶( ACF的) ,病变的发现,在结肠癌被认为是其中一个最早的前兆结肠癌。
互动
奥利司他可能会降低血浆水平环孢素(又称"环孢素"或"环孢素" ,商品名称sandimmune , gengraf , neoral等) ,免疫抑制药物的使用频率,以防止器官移植排斥反应;两种药物,因此不应受到经管与此同时。
禁忌症
奥利司他是禁忌:
*吸收不良 *过敏症,以奥利司他 *减少胆囊功能(例如胆囊切除术后) *怀孕和哺乳 *用极为审慎的态度:阻挠胆管,肝功能损害,胰疾病
供货
在大多数地区,例如美国,英国,法国,加拿大,奥利司他可通过处方。 在澳大利亚和美国,某些配方的奥利司他已批准上市销售,毋须医生处方。
澳大利亚
在澳大利亚,奥利司他是目前可用过度的柜台在120毫克尺寸( 84胶囊向包) 。 最初只有一个药方,它被划入"药师只有药"在2003年10月。 在2006年底,澳大利亚消费者协会抱怨说,罗氏是不适当的广告药品,以青少年和罗氏公司被迫撤回其广告。 该协会提出了进一步的投诉与治疗用品管理局-热重分析,澳大利亚的监管权力,为保健产品和热重的调度委员会同意召开关于2007年2月20日,以讨论可能吊销奥利司他的过度的柜台地位。 该委员会最终决定维持奥利司他作为附表3的药物,但撤回其授权的直接面向消费者的赛尼可广告,说明这种"增加的压力,药剂师,以奥利司他提供给消费者… …这反过来有可能导致不适当的使用方式" 。 赛尼可最近已开始招聘直接面向客户。
美国
对2006年1月23日,美国食品与药物管理局顾问委员会投票11至3月建议核准一项场外交易制定奥利司他,以销售的名义下, alli由葛兰素史克公司。 被批准授予于2007年2月7日, alli成为第一个减肥药的正式批准由美国政府为高估了柜台使用。 消费者权益保护组织市民的公民,通过其健康研究小组,反对过度的柜台批准奥利司他,称它是"高度鲁莽" , "危险的错误" ,由于有疑问的好处和可能产生的不利影响。
alli成为可供6月在美国的2007年。 这是售出60毫克胶囊的一半剂量的处方,奥利司他。
通用配方
截至2007年,并没有通用的提法是奥利司他可合法在美国销售。 美国专利法保护的赛尼可,原本以为此对2004年6月18日,延长5年(至2009年)是由美国专利和商标局。 扩建被授予2002年7月20日。
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